Sibutramina Reductil Síbus

Ranking | 2 Votos

2010

REDUCTIL - Bula

Forma farmacêutica e apresentação: - REDUCTIL
Cápsula 10 mg - Embalagem contendo 30 cápsulas.
USO ADULTO
Composição: - REDUCTIL
Cápsula 10mg
Cada comprimido contém: cloridrato monohidratado de sibutramina....................10mg
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:

Cuidados de armazenamento: Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, a temperatura inferior a 25ºC e protegido da umidade.
Prazo de validade: Ao adquirir medicamentos confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.

NUNCA USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Gravidez1 e Lactação2: Informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez1, durante ou após o uso da medicação. Informe ao médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração: As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, durante ou após a alimentação. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações desagradáveis: Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer: dor de cabeça, secura da boca, insônia, dor nas costas, taquicardia3, hipertensão4, palpitações5, obstipação, perda do apetite ou náusea6.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: Não ingerir sibutramina concomitantemente com bebidas alcoólicas.
Contra- indicações: Alergia7 a sibutramina ou a qualquer outro componente do produto, história de anorexia nervosa8, bulimia9 nervosa ou outras desordens da alimentação.
Precauções: Informe ao médico caso exista história de anorexia nervosa8, bulimia9 nervosa ou outras desordens na alimentação, conhecimento ou suspeita de gravidez1 e amamentação10, para receber uma orientação cuidadosa.
Informar ao médico sobre qualquer medicamento que esteja tomando, antes do início ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez1 ou lactação2.
Como outros medicamentos de ação central, o uso de sibutramina pode afetar a capacidade de julgamento do paciente, durante atividades que exijam atenção.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E TOLERÂNCIA QUANDO
CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

Farmacodinâmica clínica: - REDUCTIL
Ação farmacológica - mecanismo de ação e efeitos:
Reductil é um inibidor da recaptação de serotonina (5- HT) e da noradrenalina, o qual exerce seus efeitos in vivo através de seus metabólitos amina primárias e secundárias. Em modelos animais, a sibutramina reduz acentuadamente o ganho do peso corporal por uma dupla ação: diminui a ingestão calórica pelo aumento das respostas à saciedade pós-ingestão e aumenta o gasto de energia pelo aumento da taxa metabólica. Mecanicamente, é postulado que Reductil diminui a ingestão de alimentos pelo aumento da função da 5-HT e da noradrenalina central mediada pelos receptores 5-HT 2A/2C e ß1, respectivamente, e aumenta a taxa metabólica pelo aumento da função da noradrenalina periférica, mediada pelos receptores ß3.

Farmacocinética: - REDUCTIL
A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo11 de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg e a meia- vida do composto principal é de 1,1 horas. Os metabólitos farmacologicamente ativos 1 e 2 atingem Tmáx em 3 horas, com meia-vidas de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética linear acima da variação de dose de 10 a 30 mg, sem qualquer alteração, relacionada à dose, nas meia-vidas de eliminação e um aumento, proporcional à dose, nas concentrações plasmáticas. Sob doses repetidas, as concentrações de equilíbrio dos metabólitos 1 e 2 são alcançados dentro de quatro dias, com uma acumulação de aproximadamente o dobro. Em indivíduos obesos, a farmacocinética da sibutramina e de seus metabólitos é similar àquela em indivíduos com peso normal, não havendo evidências de uma diferença substancial na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil farmacocinético observado em indivíduos idosos foi similar ao visto em pessoas mais jovens. O índice de ligação às proteínas12
plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos 1 e 2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente.
Eliminação: o metabolismo11 é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos ativos 1 e 2. Os metabólitos são excretados, preferencialmente, na urina13, sendo a relação urina13: fezes de 10:1.
Indicações: - REDUCTIL
Reductil está indicado para o tratamento da obesidade14 quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam- se ineficientes.

Contra-Indicações: - REDUCTIL
Hipersensibilidade conhecida ao cloridrato monohidratado de sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula; história de anorexia nervosa8, bulimia9 nervosa; conhecimento ou suspeita de gravidez1 e durante a lactação2.
Precauções: - REDUCTIL
Idade: Reductil não é recomendado para crianças (menores de 18 anos), tendo em vista a ausência de estudos clínicos. Uso na gravidez1 e na lactação2: Embora os estudos em animais não tenham demonstrado características de teratogenicidade química, não existe evidência de segurança do uso de Reductil durante a gravidez1. Não é conhecido se a sibutramina é excretada no leite materno. Na ausência deste dado, o uso deste produto deve ser evitado em mulheres lactantes15.
Outros: Reductil é um inibidor da recaptação de monoaminas e não deve ser usado concomitante com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs). Deve haver pelo menos duas semanas de intervalo após a interrupção dos IMAOs antes do início do tratamento com Reductil. O tratamento com IMAOs não deve ser iniciado dentro das duas semanas de interrupção do tratamento com Reductil.
Reductil não deve ser usado concomitantemente a nenhum outro agente de ação central para redução de peso.
Ocorreram aumentos médios da pressão sistólica16 ou diastólica de até 4 mmHg durante o tratamento com sibutramina. A presença de hipertensão4 tratada ou pressão arterial elevada no baseline não pareceu predispor os pacientes para maiores elevações da pressão arterial durante o tratamento com Reductil. Reductil deve ser
administrado com cautela e sob supervisão em pacientes com hipertensão4 preexistente.
Reductil não foi avaliado ou administrado em pacientes com doenças cardíacas ou coronarianas e deve, portanto, ser usado com cautela nestes pacientes. Não foi observada nenhuma arritmia17 grave em pacientes tratados com sibutramina. A freqüência cardíaca média aumentou em, aproximadamente, 6 batimentos/minuto, durante o tratamento.
Mulheres com potencial de engravidar devem empregar medidas de contracepção18 durante o tratamento com Reductil.
Reductil não foi avaliado em pacientes com insuficiência renal19; portanto, deve se ter cautela nos pacientes com diminuição da função renal20.
Apesar de terem sido relatados somente três casos de convulsão21 em 3244 indivíduos que receberam Reductil durante a evolução clínica, este deve ser usado com cuidado em pacientes com história de epilepsia22 ou convulsão21 e deve ser descontinuado em qualquer paciente desenvolvendo convulsões enquanto em tratamento.
Embora a sibutramina não afete a performance psicomotora e cognitiva em voluntários sadios, qualquer droga de ação no SNC pode prejudicar julgamentos, pensamentos ou habilidade motora. Por este motivo, pacientes deverão ter cautela na condução de veículos motorizados e na operação de maquinários.

Interações Medicamentosas: - REDUCTIL

A interação de Reductil com outras drogas não foi amplamente avaliada.
Um estudo in vitro no microssomo hepático humano indicou que CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo11 da sibutramina. A alta capacidade desta enzima23 e as baixas concentrações de sibutramina indicariam que é improvável que ocorram interações farmacocinéticas droga- droga importantes. Entretanto, cetoconazol parece, pelos dados in vitro, ser capaz de inibir o metabolismo11 da sibutramina em concentrações terapêuticas.
Cimetidina não altera o metabolismo11 da sibutramina a um grau clinicamente relevante.
O uso de Reductil concomitante com outras drogas de ação no SNC não foi sistematicamente avaliado.
É aconselhável cautela se Reductil for administrado com outras drogas de ação central.
Não foi constatado comprometimento no desempenho cognitivo24 ou psicomotor quando a sibutramina foi administrada em dose única, concomitante com álcool.
Entretanto, não se recomenda o uso de bebida alcoólica junto com Reductil.
A supressão da ovulação25 por contraceptivo esteróide oral não foi inibida por sibutramina.
Não há evidência que sibutramina interfira nos resultados de exames laboratoriais.
Reações Adversas: - REDUCTIL
Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram, com freqüência igual ou superior a 1%, em pacientes obesos em tratamento com sibutramina e foram estatisticamente significativas, em comparação a placebo: dor de cabeça, secura da boca, insônia, dor nas costas, vasodilatação, taquicardia3, hipertensão4, palpitações5, anorexia26, constipação27, aumento do apetite, náusea6, dispepsia28, vertigem29, parestesia30, dispnéia31, sudorese32, alteração do paladar e dismenorréia33.
A maioria destes eventos diminuiu de intensidade e freqüência com o tempo e, geralmente, não houve necessidade de interrupção do tratamento.
Infecções e eventos os quais podem ser relacionados, tais como resfriado comum, sinusite34, doenças do aparelho auditivo, foram, com significância estatística, mais freqüêntes em pacientes tratados com sibutramina do que com placebo. Estes eventos foram, geralmente, de intensidade leve a moderada, de duração limitada, não conduzindo a uma interrupção prematura do tratamento e não foram associados a qualquer alteração na contagem de leucócitos35.
O tratamento com sibutramina foi associado a um aumento da pressão arterial em alguns pacientes, durante estudos clínicos. Raramente foi observada hipotensão36 postural durante o tratamento com Reductil.
Aumentos reversíveis nas enzimas hepáticas, sem alterações clínicas associadas, foram observados em um pequeno número de pacientes, durante estudos clínicos.
Foram relatadas convulsões em três pacientes (< 0,1%) em uso de sibutramina nos estudos clínicos. Reações alérgicas, incluindo urticárias, ocorreram em um número pequeno de pacientes.
Em pacientes obesos tratados com sibutramina foi relatado, em apenas 1% deles, o aparecimento de equimoses. Apesar de associação causal não ser comprovada, interferência com a função 5- HT plaquetária pode explicar este evento. Não foi reportado nenhum episódio hemorrágico sério e, nos pacientes que continuaram o
tratamento, a equimose37 resolveu espontaneamente.

Posologia: - REDUCTIL
Adultos:
Inicialmente, 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação. A perda de peso deverá ser evidente dentro de 4 semanas.
Pacientes idosos:
Reductil não é recomendado para pacientes38 idosos com mais de 65 anos, tendo em vista a ausência de estudos clínicos.

Superdosagem: - REDUCTIL
A experiência de superdosagem com Reductil é muito limitada.
Não há uma terapia específica recomendada e não há um antídoto39 específico para sibutramina. O tratamento deve consistir do emprego de medidas gerais para o manuseio da superdosagem. Monitorização respiratória, cardíaca e dos sinais vitais40, além das medidas gerais de suporte, devem ser instituídas.
A administração precoce de carvão ativado pode retardar a absorção da sibutramina; lavagem gástrica41 pode ser um benefício. Estimulação excessiva do SNC ou convulsões podem requerer tratamento com anticonvulsivantes.
Uso cauteloso no uso de betabloqueadores pode ser indicado para controlar a pressão sangüínea42 elevada ou taquicardia3.
REDUCTIL - Laboratório
ABBOTT
Rua Nova York, 245 - Brooklin
São Paulo/SP - CEP: 04560-108
Tel: 11-5536-7000
Fax: 011-5531-7205
Site: http://www.abbottbrasil.com.br/

2010

Síbus - Bula

Síbus

Cloridrato de sibutramina monoidratado

Cápsula

Formas farmacêuticas e apresentações - Síbus
Cápsulas 10 mg e 15 mg. Embalagens com 30 cápsulas.
Uso Adulto
Uso oral
Composição - Síbus
Cada cápsula contém:
Cloridrato de sibutramina monoidratado .................... 10 mg
Cloridrato de sibutramina monoidratado .................... 15 mg
Excipientes q.s.p. .................... 1 cápsula
Excipientes: lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio e celulose microcristalina.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE - Síbus
Ação esperada do medicamento
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) é um medicamento de uso oral para o tratamento da obesidade1 (excesso de peso) que leva à perda de peso, através de um duplo mecanismo: redução da ingestão de alimentos pelo aumento da saciedade e diminuição da fome; e prevenção do declínio do gasto energético que segue a perda de peso. Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) deve ser usado como parte de um programa de perda de peso, supervisionado pelo seu médico, e que deve incluir uma dieta com redução de calorias e atividade física apropriada.
Cada pessoa responde diferentemente ao tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado, quando usado como parte de um programa de perda de peso. Seu médico deverá ser notificado no caso de variações das respostas iniciais esperadas, para que ele possa reavaliar sua situação. Seu médico pode, por exemplo, indicar um aumento ou uma redução na dosagem de cloridrato de sibutramina monoidratado.
Cuidados de armazenamento
As cápsulas de Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) devem ser guardadas dentro da embalagem original em temperatura ambiente (entre 15 C e 30 C) e protegido de umidade.
Prazo de validade
O prazo de validade encontra- se impresso na embalagem.
Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de usá- lo.
Nunca use medica men tos co m o prazo de va lidade venc ido pois pode ser prejudicial à sua saúde.
Gravidez2 e amamentação3
Como não foram realizados estudos sobre o uso de Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) em pacientes grávidas ou amamentando, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez2 e a amamentação3 sem orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez2 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) deve ser utilizado apenas sob orientação médica. As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, antes ou após a alimentação.
SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
Interrupção do tratamento
NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
Reações adversas
Cloridrato de sibutramina monoidratado geralmente é bem tolerado, mas alguns pacientes podem apresentar dor de cabeça, insônia, delírio4, parestesia5, náuseas6, taquicardia7, hipertensão8, palpitações9, vasodilatação, piora da hemorróida, constipação10, sede, edema11 generalizado, edema11 periférico, sudorese12, alterações do paladar, secura da boca.

INFORME SEU MÉDICO O APARECIMENTO DE REAÇÕES DESAGRADÁVEIS.

No caso de reações alérgicas, interrompa o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado e informe prontamente o ocorrido ao seu médico.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas juntamente com Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado). Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) é contraindicado a pessoas com história de anorexia nervosa13, pessoas que estejam tomando medicamentos inibidores da monoaminooxidase (IMAOs), ou medicamentos supressores do apetite de ação central.

INFORME SEU MÉDICO SOBRE QUALQUER MEDICAMENTO QUE ESTEJA USANDO, ANTES DO INÍCIO OU DURANTE O TRATAMENTO.

Contra- indicações
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) é contra- indicado a pessoas alérgicas à sibutramina. Avise o seu médico se você for alérgico à sibutramina ou aos outros componentes da fórmula do medicamento. Avise o seu médico se apresentar alguma reação alérgica14 durante o tratamento.
Informe seu médico, especificamente, se estiver tomando, ou se for tomar medicamentos como agentes redutores do peso, descongestionantes nasais, antidepressivos, antitussígenos, lítio, medicamentos para enxaqueca15 ou outros medicamentos que não precisam de receita médica para serem adquiridos.
Informe seu médico caso exista história de anorexia nervosa13, bulimia16 nervosa ou outras desordens na alimentação, e conhecimento, intenção ou suspeita de gravidez2 e amamentação3, para receber uma orientação cuidadosa.
Informe seu médico sobre a presença de pressão alta, doenças cardíacas presentes ou passadas, epilepsia17 ou crises convulsivas prévias, glaucoma18, depressão e outras doenças.
Em pessoas sob tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado a pressão arterial e a freqüência cardíaca devem ser controladas periodicamente.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO , PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - Síbus
Descrição
O cloridrato de sibutramina monoidratado é administrado via oral para o tratamento da obesidade1, sendo identificado quimicamente como uma mistura racêmica dos enantiômeros (+) e (- ) do cloridrato de 1-(4-clorofenil)-N, N-dimetil-a-(2-metilpropil)- ciclobutanometanomina monoidratado. É um pó cristalino, branco a branco leitoso, com solubilidade 2,9 mg/mL em água com pH 5,2. Seu coeficiente de separação em octanol-água é de 30,9 em pH 5,0.
Mecanismo de ação
A sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina. A sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M1 e M2) não agem através da liberação de monoaminas.
Farmacodinâmica
A sibutramina exerce suas ações farmacológicas predominantemente através de seus metabólitos amino secundário (M1) e primário (M2), que são inibidores da recaptação de noradrenalina, serotonina (5- hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina. O composto de origem, a sibutramina, é um potente inibidor da recaptação de serotonina. Em tecido19 cerebral humano, M1 e M2 inibem também a recaptação de dopamina in vitro, mas com uma potência três vezes mais baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou noradrenalina.
Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados com sibutramina causaram inibição significativa tanto da recaptação de noradrenalina (73%) quanto da recaptação de serotonina (54%), mas sem inibição significativa da recaptação da dopamina (16%). A sibutramina e seus metabólitos (M1 e M2) não são agentes liberadores de monoaminas e também não são IM AOs. Eles não apresentam afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5- HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5- HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (b1, b2, b3 a1 e a2), dopaminérgicos (D1 e D2), muscarínicos, histaminérgicos (H1), benzodiazepínicos e glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em animais utilizando ratos magros em crescimento e obesos, a sibutramina produziu uma redução no ganho de peso corporal. Acredita-se que isto tenha resultado de um impacto sobre a ingestão de alimentos, isto é, do aumento da saciedade, mas a termogênese aumentada também contribuiu para a perda de peso. Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.
Farmacocinética
A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo20 de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos (Cmax) foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de cloridrato de sibutramina monoidratado, e a meia- vida do composto principal é de 1,1 horas. Os metabólitos farmacologicamente ativos M1 e M2 atingem Cmax em 3 horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética linear nas doses entre 10 a 30 mg, sem qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação, mas com um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à dose.
Sob doses repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio dos metabólitos M1 e M2 são alcançados dentro de quatro dias, com um acúmulo de aproximadamente o dobro. A farmacocinética da sibutramina e seus metabólitos em indivíduos obesos é semelhante àquela observada em indivíduos de peso normal. Dados relativamente limitados disponíveis até o momento não fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil de farmacocinética observado em indivíduos idosos sadios (idade média de 70 anos) foi semelhante àquela observada em indivíduos sadios mais jovens. Em indivíduos com insuficiência hepática21 moderada, a biodisponibilidade dos metabólitos ativos foi 24% mais elevada após dose única de sibutramina.
O índice de ligação às proteínas22 plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos M1 e M2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo20 hepático é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos ativos M1 e M2. Outros metabólitos (inativos) são excretados principalmente através da urina23, com uma proporção na urina23: fezes de 10:1. Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram que o CYP3A4 é a principal isoenzima do sistema citocromo P450 responsável pelo metabolismo20 da sibutramina. In vitro não houve indicação de uma afinidade com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade enzimática, estando envolvido em interações farmacocinéticas com várias substâncias.
Outros estudos in vitro mostraram que a sibutramina não apresenta efeito significativo sobre a atividade das principais isoenzimas P450, incluindo CYP3A4. Foi demonstrado que as enzimas do citocromo P450 envolvidas no posterior metabolismo20 do metabólito 2 (in vitro) são CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é provável que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo20 do metabólito 1.
Indicações - Síbus
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) está indicado para o tratamento da obesidade1, ou quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta hipocalórica e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam- se ineficientes.
A sibutramina é recomendada para pacientes24 obesos com um índice de massa corporal25 inicial (IM C) 30kg/m2, ou 27kg/m2 na presença de outros fatores de risco (ex.: hipertensão arterial26, diabetes27, dislipidemia).

Contra-Indicações - Síbus
Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado) É CONTRA- INDICADO A PACIENTES COM HISTÓRI A OU PRESENÇA DE TRANSTORNOS ALIMENTARES.
Cloridrato de sibutramina mono idratado É CONTRA- INDICADO A PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA À SIBUTRAMINA OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DA FÓRMULA.
Cloridrato de sibutramina monoidratado É CONTRA- INDICADO EM CASO DE CONHECIMENTO OU SUSPEITA DE GRAVIDEZ2 E DURANTE A LACTAÇÃO28.
Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) É CONTRA- INDICADO A PACIENTES RECEBENDO INIBIDORES DA MONOAMINOOXIDASE. É RECOMENDADO UM INTERVALO DE PELO MENOS DUAS SEMANAS APÓS A INTERRUPÇÃO DOS IMAOS ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado (VER INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado) É CONTRA- INDICADO A PACIENTES RECEBENDO OUTROS MEDICAMENTOS SUPRESSORES DO APETITE DE AÇÃO CENTRAL.
Advertências - Síbus
PRESSÃO ARTERIAL E FREQUÊNCIA CARDÍACA: O TRATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado FOI ASSOCIADO A AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA E/OU DA PRESSÃO ARTERIAL. A PRESSÃO ARTERIAL E A FREQÜÊNCIA CARDÍACA DEVEM SER MEDIDAS ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado) E DEVEM SER MONITORADOS EM INTERVALOS REGULARES DURANTE O TRATAMENTO.
PARA PACIENTES24 QUE APR ESENTAREM AUM ENTOS SIGNIFICATI VOS CONSTANTES DA PRESSÃO ART ERI AL OU DA FREQÜÊNCIA CARD ÍACA DUR ANTE O TR ATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado, A REDUÇÃO DA DOSE OU DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO DEVEM SER CONSIDERADAS. Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) DEVE SER ADMI NISTRADO COM CAUTELA A PACIENTES COM HIPERTENSÃO8 NÃO CONTROLADA ADEQUADAMENTE.
DOENÇA CARDIOVASCULAR CONCOMITANTE: O TRATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado FOI ASSOCIADO A AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA E/OU DA PRESSÃO ARTERIAL. PORTANTO, Cloridrato de sibutramina monoidratado NÃO DEVE SER UTILIZADO POR PACIENTES COM HISTÓRIA DE DOENÇA ARTERIAL CORONARIANA, INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA29, ARRITMIAS OU ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL30.
GLAUCOMA18: Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA POR PACIENTES COM GLAUCOMA18 DE ÂNGULO FECHADO.
OUTRAS: CAUSAS ORGÂNICAS DE OBESIDADE1 (COMO POR EXEMPLO HIPOTIREOIDISMO31 NÃO TRATADO) DEVEM SER EXCLUÍDAS ANTES DE PRESCREVER Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado).

Precauções - Síbus
HIPERTENSÃO8 PULMONAR: EMBORA A SIBUTRAMINA NÃO TENHA SIDO ASSOCIADA A HIPERTENSÃO8 PULMONAR, DETERMINADOS AGENTES REDUTORES DE PESO DE AÇÃO CENTRAL QUE CAUSAM A LIBERAÇÃO DE SEROTONINA NAS TERMINAÇÕES NERVOSAS (MECANISMO DE AÇÃO DIFERENTE DA SIBUTRAMINA). FORAM ASSOCIADOS À HIPERTENSÃO8 PULMONAR, UMA DOENÇA RARA, MAS LETAL.
NOS ESTUD OS REALIZ ADOS ANTES DA COMERCIALIZ AÇÃO DA SIBUTR AMINA, NÃO FORAM RELATADOS CASOS DE HIPERTENSÃO8 PULMONAR COM CÁPSULAS DE SIBUTRAMINA.
EPILEPSIA17: Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA EM PACIENTES COM EPILEPSIA17.
DISFUNÇÃO HEPÁTICA/RENAL32: Cloridrato de sibutramina mono idratado NÃO FOI AVALIADO SISTEMATICAMENTE EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA21 OU RENAL32 GRAVE. PORTANTO, Cloridrato de sibutramina monoidratado NÃO DEVE SER ADMINISTRADO NESSES PACIENTES.
DISTÚRBIOS HEMORRÁGICOS: FORAM RELATADOS CASOS DE SANGRAMENTO EM PACIENTES TRATADOS COM SIBUTRAMINA. ENQUANTO A RELAÇÃO CAUSA- EFEITO NÃO FOR ESCLARECID A, RECOMENDA-SE CAUTELA EM PACIENTES PR EDI SPOSTOS A APR ESENTAREM EPI SÓDI OS DE SANGRAMENTO E NAQUELES EM USO DE MEDICAMENTOS QUE SABIDAMENTE AFETAM A HEMOSTASIA OU A FUNÇÃO PLAQUETÁRIA.
INTERFERÊNCIA COM O DESEMPENHO MOTOR E COGNITIVO: EMBORA A SIBUTRAMINA NÃO AFETE O DESEMPENHO PSICOMOTOR E COGNITIVO EM VOLUNTÁRIOS SADIOS, QUALQUER MEDICAMENTO DE AÇÃO NO SNC PODE PREJUDICAR JULGAMENTOS, PENSAMENTOS OU HABILIDADE MOTORA.
ABUSO: EMBORA OS DADOS CLÍNICOS DI SPONÍVEIS NÃO TENHAM EVID ENCIADO ABUSO COM A SIBUTRAMINA, OS PACIENTES DEVEM SER MONITORADOS CUIDADOSAMENTE QUANTO A ANTECEDENTES DE ABUSO DE DROGAS E OBSERVADOS QUANTO A SINAIS33 DE USO INADEQUADO OU ABUSO.
USO DURANTE A GRAVIDEZ2: EMBORA OS ESTUDOS EM ANIM AIS TENHAM MOSTRADO QUE A SIBUTR AMINA NÃO É TERATOGÊNICA, A SEGURANÇA DO USO DA SIBUTRAMINA DURANTE A GESTAÇÃO HUMANA NÃO FOI ESTABELECIDA E, POR ESTA RAZÃO, O EMPREGO DE Cloridrato de sibutramina monoidratado DURANTE A GESTAÇÃO NÃO É RECOMENDADO. MULHERES COM POTENCIAL PARA ENGRAVID AR DEVEM EMPR EGAR MEDID AS DE CONTRACEPÇÃO34 ADEQUADAS
DUR ANTE O TR ATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina mono idratado. AS PACIENTES DEVEM SER ADVERTID AS A NOTIFICAR O MÉDICO SE ENGRAVIDAREM OU SE PRETENDEREM ENGRAVIDAR DURANTE O TRATAMENTO.
USO DURANTE A LACTAÇÃO28: NÃO É CONHECIDO SE A SIBUTRAMINA OU SEUS METABÓLITOS SÃO EXCRETADOS NO LEIT E MATERNO, PORT ANTO, O EMPR EGO DE Cloridrato de sibutramina monoidratado DURANTE A LACTAÇÃO28 NÃO É RECOMENDADO. A PACIENTE DEVERÁ NOTIFICAR SEU MÉDICO SE ESTIVER AMAMENTANDO.
USO EM CRIANÇAS: A SEGURANÇA E EFICÁCIA DE Cloridrato de sibutramina monoidratado EM CRIANÇAS COM MENOS DE 16 ANOS DE IDADE AINDA NÃO FOI DETERMINADA.
Interações medicamentosas - Síbus
Substâncias de ação sobre o SNC: o uso de cloridrato de sibutramina monoidratado concomitantemente com outras drogas de ação no SNC, particularmente agentes serotoninérgicos, não foi sistematicamente avaliado. É aconselhável cautela se cloridrato
de sibutramina monoidratado for administrado com outras drogas de ação central (ver Contra- indicações e Advertências).
Inibidores da monoamino oxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de sibutramina com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) é contra- indicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IM AOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado (ver contra-indicações).
Síndrome35 serotoninérgica: a condição rara, mas grave, do conjunto de sintomas36 denominados de " síndrome35 serotoninérgica" também foi relatada com o uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina e agentes terapêuticos da enxaqueca15. A síndrome35 serotoninérgica também foi relatada com o uso concomitante de dois inibidores da recaptação da serotonina.
Considerando que cloridrato de sibutramina monoidratado inibe a recaptação de serotonina, de modo geral, não deve ser administrado juntamente com outros agentes serotoninérgicos.
Entretanto, se tal combinação for indicada clinicamente, é necessária a observação apropriada do paciente.
Substâncias que podem aumentar a pressão arterial e/ou a freqüência cardíaca: o uso concomitante de cloridrato de sibutramina monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial e/ou a freqüência cardíaca não foi sistematicamente avaliado.
Esses agentes incluem determinados medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contêm substâncias como a efedrina ou pseudoefedrina.
Deve- se ter cautela quando prescrever cloridrato de sibutramina monoidratado a pacientes que utilizam esses medicamentos.
Substância inibidoras do metabolismo20 do citocromo P450 (3A4): a administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas da sibutramina. Recomenda- se cautela na
administração concomitante da sibutramina com outros inibidores enzimáticos.
Álcool: a administração concomitante de dose única de sibutramina com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do desempenho psicomotor ou funções cognitivas.
Entretanto, o uso concomitante de excesso de álcool com cloridrato de sibutramina monoidratado não é recomendado.
Contraceptivos orais: a sibutramina não afeta a eficácia dos contraceptivos orais.
Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas: embora a sibutramina não afete a capacidade psicomotora ou as funções cognitivas em indivíduos saudáveis, qualquer droga de ação no SNC pode afetar as habilidades do pensamento, julgamento e motoras.
Abuso: enquanto dados clínicos não demostraram evidência de abuso com sibutramina, os pacientes com história de abuso de drogas devem ser cuidadosamente monitorados e observados quanto a sinais33 de abuso e uso impróprio.

Reações adversas - Síbus
REAÇÕES DURANTE ESTUDOS CLÍNICOS: A MAIOR PARTE DOS EFEITOS COLATERAIS RELATADOS OCORREU NO INÍCIO DO TRATAMENTO COM SIBUTR AMI NA (DUR ANTE AS PRIM EIR AS QUATR O SEMANAS).
SUA GRAVIDADE E FREQÜÊNCIA DIMINUÍRAM NO DECORRER DO TEMPO. OS EFEITOS, EM GERAL, NÃO FORAM GRAVES, NÃO LEVARAM À DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO E FORAM REVERSÍVEIS.
OS EFEITOS COLATERAIS OBSERVADOS NOS ESTUDOS CLÍNICOS DE FASE II/II SÃO RELACIONADOS A SEGUIR POR ÓRGÃO/SISTEMA (MUITO COMUNS > 1/10; COMUNS 1/10 E > 1/100).
HIPERT ENSÃO E AUMENTO DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA EM ESTUDOS CLÍNICOS: FORAM OBSERVADOS AUMENTOS DA PRESSÃO ARTERIAL SISTÓLICA37 E DIASTÓLICA DE REPOUSO NA VARIAÇÃO ENTE 1- 3 MM HG, E AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA DE 3-5 BATIMENTOS POR MINUTO. EM RELAÇÃO AO PLACEBO, UM PEQUENO NÚMERO DE PACIENTES APRESENTOU AUMENTOS CONSTANTES DA PRESSÃO ARTERIAL E DA FREQUÊNCIA CARDÍACA EM REPOUSO.
NOS ESTUDOS CONTROLADOS COM PLACEBO, EVENTOS ADVERSOS CLINICAMENTE RELEVANTES QUE FORAM ASSOCIADOS COM OS AUMENTOS DA PRESSÃO ARTERI AL E DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA FORAM RAROS NO GRUPO TRATADO COM Cloridrato de sibutramina mono idratado E OCORRERAM COM A MESMA INCIDÊNCIA38 DAQUELA OBSERVADA NO GRUPO TRATADO COM PLACEBO.
Sistema Freqüência Efeitos Indesejáveis
Sistema cardiovascular39 Comuns Taquicardia7
(ver informações abaixo) Palpitações9
Aumento da pressão arterial/hipertensão8
Vasodilatação (ondas de calor)


Sistema gastrintestinal Muito comuns Constipação10
Comuns Náuseas6
Piora da hemorróida

Sistema nervoso40 central Muito comuns Boca seca, insônia
Comuns Delírios, parestesia5, cefaléia41, ansiedade
Pele Comuns Sudorese12
Funções sensoriais Comuns Alterações do paladar

REAÇÕES OBSERVADAS NOS ESTUDOS DE FASE IV OU NA FARMACOVIGILÂNCIA PÓS- COMERCIALIZAÇÃO: OS EVENTOS ADVERSOS OBSERVADOS ESTÃO RELACIONADOS A SEGUIR POR ÓRGÃO/SISTEMA:
SISTEMA HEMATOLÓGICO: TROMBOCITOPENIA42.
SISTEMA IMUNOLÓGICO: FORAM RELATADAS REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE ALÉRGICA VARIANDO DESDE LEVES ERUPÇÕES CUTÂNEAS E URTI CÁRIA ATÉ ANGIOEDEMA43 E ANAFILAXIA44.
TRANSTORNOS PSIQUIÁTRICOS: RARAMENTE FORAM RELATADOS CASOS DE DEPRESSÃO, IDÉIAS SUI CID AS E SUI CÍDI O EM PACIENTES TR ATADOS COM SIBUTR AMI NA. ENTR ETANTO, A RELAÇÃO CAUSAL NÃO FOI ESTABELECID A ENTR E A OCORR ÊNCIA DESSAS REAÇÕES E O USO DE SIBUTRAMINA.
SE OCORR ER DEPRESSÃO DUR ANTE O TRATAMENTO COM SIBUTRAMINA, É NECESSÁRIA UM A AVALIAÇÃO DO PACIENTE.
SISTEMA NERVOSO40: CONVULSÕES.
DISTÚRBIOS OCULARES: VISÃO BORRADA.
SISTEMA GASTRINTESTINAL: DIARRÉIA45 E VÔMITOS46.
PELE E TECIDO19 SUBCUTÂNEO: ERUPÇÕES CUTÂNEAS, URTICÁRIA47.
RINS48/ALT ERAÇÕES URINÁRIAS: RETENÇÃO URINÁRIA49.
SISTEMA REPRODUTOR: EJACULAÇÃO ANORMAL (ORGASMO), IMPOTÊNCIA50, DISTÚRBIOS DO CICLO MENSTRU AL, METRORRAGIA51.
ALTERAÇÕES LABORATORIAIS: AUMENTOS REVERSÍVEIS DAS ENZIMAS HEPÁTICAS.
OUTROS EVENTOS ADVERSOS NOTÁVEIS:
CONVULSÕES: EM ESTUDOS CLÍNICOS FORAM RELATADAS CONVULSÕES COMO REAÇÃO ADVERSA EM TRÊS DOS 2068 (0,1%) PACIENTES TRATADOS COM Cloridrato de sibutramina mono idratado E EM NENHUM DOS 884 PACIENTES TRATADOS COM PLACEBO. DOIS DOS TRÊS PACIENTES COM CONVUL SÃO APR ESENTAVAM FATORES PR EDI SPONENTES: UM TI NHA HISTÓRI A PR EGRESSA DE EPILEPSIA17; UM TEVE UM DIAGNÓSTICO52 SUBSEQÜENTE DE TUMOR53 CEREBRAL. A INCIDÊNCIA38 EM TODOS OS INDI VÍDU OS QUE FORAM TR ATADOS COM Cloridrato de sibutramina monoidratado (TRÊS DE 4.588 PACIENTES) FOI MENOS DE 0,1%.
DISTÚRBIOS DO SANGRAMENTO/EQUIMOSES: EM ESTUDOS CONTROLADOS COM PLACEBO FORAM RELATADAS EQUIMOSES EM 0,7% DOS PACIENTES TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO E EM 0,2% DOS TR ATADOS COM PL ACEBO. Cloridrato de sibutramina monoidratado PODE APRESENTAR UM EFEITO SOBRE A FUNÇÃO PLAQUETÁRIA DEVIDO A SEUS EFEITOS SOBRE A CAPTAÇÃO DE SEROTONINA.
NEFRITE54 INTERSTICIAL: FOI RELATADO UM CASO DE NEFRITE54 INTERSTICIAL AGUDA, CONFIRMADA POR BIÓPSIA55, EM UM PACIENTE OBESO. DEPOIS DA DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO, FORAM ADMI NISTRADOS CORTICOSTERÓIDES E REALIZ ADA DI ÁLI SE, COM A QUAL A FUNÇÃO RENAL32 NORMALIZOU. O PACIENTE SE RECUPEROU COMPLETAMENTE.
ALTERAÇÕES LABORATORIAIS: FORAM RELATADAS ALTERAÇÕES DOS TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTI CA, INCLUINDO AUMENTO DE AST, ALT , GAMA- GT, FOSFATASE ALCALI NA E BILIRRU BINAS, COMO EVENTOS ADVERSOS EM 1,6% DOS PACIENTES TR ATADOS COM Cloridrato de sibutramina mono idratado, EM COMPARAÇÃO COM 0,8% DOS PACIENTES TR ATADOS COM PL ACEBO. NESSES ESTUD OS OS VALORES CONSID ERADOS CLI NICAMENTE RELEVANTES (QUE SÃO: BILIRRUBINAS 2MG/DL ; ALT , AST, GAMA-GT, LDH, OU FOSFATASE ALCALINA 3 VEZES O LIMITE SUPERIOR DE NORMALIDADE) OCORR ERAM EM 0% (COM RELAÇÃO À FOSFATASE ALCALI NA) A 0,6% (ALT ) DOS PACIENTES TRATADOS COM Cloridrato de sibutramina monoidratado E EM NENHUM DOS TRATADOS COM PL ACEBO. OS VALORES ANORM AIS APR ESENTARAM UM A TENDÊNCIA A SEREM ESPORÁDI COS, FREQÜENTEMENTE DIMI NUÍRAM MESMO SEM A DESCONTI NUAÇÃO DO TRATAMENTO, E NÃO APRESENTARAM UM A CLARA RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA.

Posologia e administração - Síbus
A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação.
Se o paciente não perder pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas de tratamento, o médico deve considerar a reavaliação do tratamento, que pode incluir um aumento da dose para 15 mg ou a descontinuação da sibutramina. No caso de titulação da dose, devem- se levar em consideração os índices de variação da freqüência cardíaca e da pressão arterial.
Doses acima de 15 mg ao dia não são recomendadas.
O uso da sibutramina demonstrou ser seguro e efetivo por até 24 meses em estudos duplo- cego placebo controlados.

Superdosagem - Síbus
A experiência de superdosagem com cloridrato de sibutramina monoidratado é limitada.
O tratamento deve consistir no emprego de medidas gerais para o manuseio da superdosagem: monitorização respiratória, cardíaca e dos sinais vitais56, além das medidas gerais de suporte.
Pacientes idosos - Síbus
Os estudos clínicos de cloridrato de sibutramina monoidratado incluíram apenas um número reduzido de pacientes. De modo geral, a escolha da dose para pacientes24 idosos deve ser cautelosa, considerando a maior freqüência de redução da função hepática, renal32
ou cardíaca, e da concomitância de outras doenças e medicamentos nestes pacientes.
A farmacocinética de indivíduos idosos é discutida na seção sobre Farmacologia (ver Farmacocinética).
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.

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